Тамоксифен (Tamoximed)

Аналоги — Билем, Веро-Тамоксифен, Зитазониум, Новофен, Нолвадекс, Тамоксен, Тамоксифен Тамоплекс, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифена цитрат, Тамоксифен-Ферейн.

Латинское название вещества
Tamoxifenum

СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
1 таблетка содержит:
активное вещество: тамоксифена цитрат в перерасчете на тамоксифен – 20 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, лудипресс(лактоза, повидон, кросповидон).

ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Таблетки белого цвета, квадратной формы, плоские с обеих сторон и фаской, с риской и гравировкой «ВР» на одной из сторон, с округленными краями.

Лекарственная форма
Таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Противоопухолевое средство, L02B A01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Тамоксифен является антиметаболитом (антиэстрогеном), конкурентно связывающимся с рецепторами эстрогенов в цитоплазме эстрогенозависимых опухолевых клеток. Вместе с ними проникает в ядро, где блокирует взаимодействие эстрогенов со своими рецепторами.

Фармакокинетические свойства.
После перорального приема тамоксифен быстро абсорбируется и максимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 4-7 часов.
Устойчивые концентрации (примерно 300 нг/мл) достигаются после четырехнедельного лечения с суточной дозой приема 40 мг. Тамоксифен хорошо связывается с сывороточным альбумином (>99%). В результате метаболизма, в процессе гидроксилирования, деметилирования и конъюгации, происходит образование ряда метаболитов, имеющих показатели фармакологического профиля, подобные исходному химическому соединению, что, таким образом, способствует достижению терапевтического эффекта. Период полувыведения составляет 7 дней. Выделение происходит главным образом через каловые массы.

ПОКАЗАНИЯ
Метастатический рак молочной железы, особенно у пациенток, находящихся в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, послеродовая агалактия, олигоспермия, опухоли гипофиза. Замечено, что профилактическое введение тамоксифена женщинам с риском рака молочной железы снижает их заболеваемость на 45% по сравнению с женщинами такого же риска, но не принимавшими тамоксифен.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
При раке молочной железы, эндометрия или почек тамоксифен назначают по 10-20 мг 2-3 раза в день. Курсовая доза составляет 2,4-9,6 г; лечение продолжается до регрессии процесса и в течение последующих 1-2 месяца.
При ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день на протяжении 4 дней, начиная со 2-го дня менструации, затем по 20 мг 2 раза в день, а при необходимости по 40 мг 2 раза в день.
При послеродовой агалактии по 10 мг 4 раза в день на протяжении 5 дней.
При олигоспермии по 10 мг 2 раза в день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Отсутствие аппетита, тошнота, рвота. Чувство усталости, сонливость, головокружение, эритема, гиперкальциемия, умеренные метроррагии. Легочная эмболии, тромбозы. Гиперплазия эндометрия, полипоз или эндометриальная карцинома, фиброма матки, кистозные опухания яичников у женщин, ретинопатия, помутнение роговицы, приступы жара, прибавка веса, зуд половых органов, изменения менструального цикла. Головные боли. Редко лихорадка, лейкопения, иногда с анемией и/или тромбоцитопенией, нйтропения. Изменением уровней ферментов печени, а в редких случаях, с более серьезными нарушениями, включая жировую инфильтрацию печени, холестаз и гепатит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Абсолютные – беременность, тромбофлебит, гиперчувствительность к тамоксифену.
Относительные – лейкопения, тромбоцитопения, гиперлипидемия, гиперкальциемия, катаракта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Усиление антиэстрогенных побочных явлений. Специфического антидота не имеется, и лечение должно быть симптоматическим.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
В процессе лечения тамоксифеном необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).
У ряда женщин, принимающих тамоксифен для лечения рака молочной железы в предклемактерическом периоде, наблюдается отсутствие менструаций.
рекомендуется осуществлять тщательный контроль за больными при одновременном применении антикоагулянтов кумаринового типа.
Лактация: Данные о выделении тамоксифена в грудное молоко у женщин отсутствуют, поэтому его применение во время лактации не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
Антациды и секретолитики не должны назначаться одновременно с тамоксифеном, а с промежутком в 2 часа. Эстрогены ослабляют эффект тамоксифена, а прогестагены усиливают. Цитостатики повышают риск тромбозов. Применение тамоксифена в комбинации с антикоагулянтами кумаринового типа может вызвать значительное усиление антикоагулирующего действия.

Форма выпуска
Таблетки 20 мг.
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.