Анастрозол Балкан (Anastrozol Balkan)

Аналоги — Аримидекс, Аксастрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрэкс, Селана, Эгистразол.

Латинское название вещества
Anastrozolum

СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
1 таблетка содержит:
активное вещество: анастрозол – 1,0 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, Koллидон CL (кросповидон), краситель FD&C Yellow nr. 5, Лудипресс(лактоза, повидон, кросповидон).

ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Таблетки желтого цвета, квадратной формы, компактной и однородной структуры, с риской и гравировкой «ВР» на одной из сторон, а на другой – «1» для дозы 1,0 мг, с фаской и округленными краями. Допускается мраморность на поверхности таблеток.

Лекарственная форма
Таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Антигормон, ингибитор ароматазы, L02B G03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Анастрозол относится к новому поколению нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемый при диссеминированном раке молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Под влиянием анастрозола ингибируется эстрогенозависимое размножение и рост клеток молочных желез. Механизм действия анастрозола связан с селективным ингибированием ароматазы, фермент системы цитохрома Р450. Основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе являются андрогены, в первую очередь, андростендион и тестостерон. Ароматаза обеспечивает их множественное гидроксилирование с превращением в эстрон, и затем в эстрадиол в жировой и мышечной ткани, печени, надпочечниках и в опухолевой ткани. Анастрозол селективно ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с атомом железа гема цитохрома P450.Таким способом препарат ингибирует активность фермента, что приводит к максимальному снижению уровня эстрогенов как в периферическом кровотоке, так и в тканях опухоли и оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Нестероидные ингибиторы, по сравнению с инактиваторами ароматазы, имеют обратимое действие и зависит от присутствия препарата.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика.

После приема внутрь анастозол всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней. Сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол, который не ингибирует ароматазу, но определяется в плазме и моче. Анастозол и его метаболиты выводятся медленно, преимущественно с мочой (менее 10% в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема. Период полувыведения составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в менопаузе.

ПОКАЗАНИЯ
Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне других антиэстрогенов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
При диссеминированных формах рака молочных желез у женщин в постменопаузе (взрослых и пожилого возраста) рекомендуемая доза анастозола составляет 1,0 мг один раз в сутки, длительное время. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Анастозол может вызвать следующие побочные реакций с разной частотой (очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (
— со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
— со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ;
— со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы»;
— со стороны нервной системы: часто – головная боль, астения; редко –сонливость;
— со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; редко – прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;
— со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос;
— со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия;
— аллергические реакции: часто – кожная сыпь; очень редко – крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдем и анафилактический шок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Анастрозол противопоказан:
— у женщин в пременопаузе;
— при беременности и лактации;
— при выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин);
— при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена);
— при повышенной чувствительности к анастрозолу или другим компонентам препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Сведений о передозировке нет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Не рекомендуется применять у женщин в репродуктивном периоде. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет достаточных данных о применении анастозола у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатининаБезопасность и эффективность у детей не установлена.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные действия анастозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Форма выпуска
Таблетки 1,0 мг.
По 25 таблеток в блистерах.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.