Описание

Каберголин (Cabergolin Balkan)

Аналоги – Достинекс, Агалатес, Берголак

Латинское название вещества Каберголин
Cabergolinum (род. Cabergolini)

СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
1 таблетка содержит:
активное вещество: каберголин – 0,5 мг;
вспомогательные вещества: безводная лактоза, лейцин.

ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Средство синтезируют в виде белого мелкодисперсного порошка, который хорошо растворяется в этаноле, N,N-диметилформамиде и хлороформе. Химическое соединение мало растворимо в 0,1 н р-ре соляной кислоты, н-гексане. Средство не растворяется в воде.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Дофаминомиметики

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Каберголин – антагонист рецепторов дофамина пролонгированного действия. Средство воздействует преимущественно на D2-дофаминовые рецепторы, в меньшей степени – на D1-дофаминовые, серотониновые, альфа2- и альфа1-адренергические рецепторы.
Данные лабораторных исследований показывают, что каберголин оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.
Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки каберголина. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме каберголина его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

ПОКАЗАНИЯ
Каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.
Для подавления или предотвращения лактации после родов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным эргоалкалоидов), неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции вследствие лечения данным веществом проявляются достаточно редко, причем в слабой или умеренной степени тяжести. Во время проведения клинических исследований были выявлены перечисленные ниже побочные реакции. Наиболее часто возникают: запор, головная боль и головокружение, тошнота, перикардит, отечность по периферии, перикардиальный выпот.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 26% (25%), головокружение 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезия 1% (0%), сонливость 5% (5%), депрессия 3% (5%), нервозность 2% (0%), астения 9% (10%), утомляемость 7% (0%), нарушение зрения 1% (0%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия 4% (0%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 2% (0%), тошнота 27% (20%), рвота 2% (0%), запор 10% (0%), боль в животе 5% (5%).

Прочие: приливы жара 1% (5%), боль в молочных железах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Каберголин не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D2-рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид). Одновременный прием с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: заложенность носа, обморок, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, поддержание АД.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Для того, чтобы предотвратить лактацию в послеродовой период каберголин принимают один раз, в первый день после родов в дозировке 1 мг. Для прекращения уже имеющейся лактации применяют по 0,25 мг средства, каждые 12 часов, 4 раза. Продолжительность лечения, таким образом, составляет 2 дня.

Лечение гиперпролактинемии осуществляется в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Как правило, начальная дозировка составляет 0,5 мг в неделю за один прием или распределенная на 2 применения. Если имеется необходимость, дозировку можно увеличивать на 0,5 мг в неделю, в течение месяца. Если повышена вероятность развития нежелательных побочных реакций, то лечение можно начинать с 0,25 мг в неделю.

Стандартная терапевтическая доза составляет от 1 до 2 мг за 7 дней. Максимальное количество каберголина, которое могут назначить в неделю — 4,5 мг.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 0,5 мг.
По 20 таблеток во флаконе темного стекла.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в сухом и защищённом от света месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.